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【明竹欣】强效抗尖锐湿疣病毒的口服新药,杀死微循环中的HPV病毒
来源:新特药房药讯           发布时间:2007-3-24 13:30:00
 

               

     明竹欣(万乃洛韦)是继阿昔洛韦之后的新一代抗病毒药,于1995年6月通过美国FDA评审,主要用于治疗尖锐湿疣、带状疱疹和生殖器疱疹。

    四川省抗菌素工业研究所制药厂在"八五"重点科研和国家火炬计划立项上,率先在国内研制成功这一药物,商品名为"明竹欣"。

    明竹欣口服吸收良好,生物利用度高,每天只需口服2次,避免了阿昔洛韦每天5次的服药,提高了病人的顺从性。国外已成功地取代阿昔洛韦作为治疗尖锐湿疣、带状疱疹、单纯疱疹和生殖器疱疹的一线药。 




【通用名称】 valaciclovir hydrochloride ,盐酸万乃洛韦。
【化学名称】 L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐

【药理作用】 
    本品为阿昔洛韦的前体药,进入体内水解为阿昔洛韦而抑制病毒。对单纯疱疹病毒Ⅰ(HSV-I)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强,ED50为137.43,121.54mg/kg,治疗指数较阿昔洛韦高42.19%。对水痘-带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨细胞病毒(CMC)有明显的抑制作用。
    明竹欣口服吸收迅速,在万乃洛韦水解酶作用下水解为阿昔洛韦。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸盐,进而形成双磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韦通过抑制病毒DNA多聚酶,并在病毒DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,终止病毒DNA链的延伸,从而抑制病毒的复制。其对未感染的正常细胞不起作用,具有高度安全性。

【药代动力学】 
    明竹欣吸收非常迅速,5min血药浓度达到峰值,水解半衰期为7~8 min,30~60 min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值,明显快于直接口服阿昔洛韦(90~120min)。口服生物利用度为(67±13)%,是阿昔洛韦的3~5倍。明竹欣吸收后,广泛分布于全身14个组织,可达胃、小肠、肝、肾、皮肤等组织,尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高,是治疗病毒性皮肤病的首选药物。代谢产物主要从尿液排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基阿昔洛韦占25%~30%,9-羟基甲氧甲基鸟嘌呤占11%~12%。口服或静注相同剂量的明竹欣,未代谢的原药分别占0.5%和6%,说明明竹欣更适合于口服给药。

【适应证】 
    用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应证(如乙肝、尖锐湿疣、全身性疱疹)。

【用法与用量】 
po,bid,300 mg/次,饭前空腹服用。成年带状疱疹患者推荐用量为300mg,bid,连服10 d,且在带状疱疹症状或体征出现后72 h内给予治疗效果最佳;生殖器疱疹推荐剂量300mg,bid,连服7d,病情较为严重时可延长至15 d;尖锐湿疣300 mg,bid,配合其他治疗,服药时间不得少于9d;乙型肝炎、疱疹性肝炎推荐用药60 d以上。

【不良反应】 
偶有轻度胃部不适、恶心、呕吐、头痛和腹泻、头晕等。



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