制造商 高德美

本药含0.1%阿达帕林，其基质成分包括 ：Carbomer，丙二醇，Poloxamer 182，依地酸二钠，对羟基苯甲酸甲酯，苯氧基乙醇，氢氧化钠，纯水。 

 

阿达帕林是一种类视黄醇化合物，对光、氧稳定，是一种惰性物质。阿达帕林与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体，但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体γ，不与胞浆视黄酸结合蛋白结合。在Rhino鼠实验模型中，外用阿达帕林具有溶解粉刺作用，并能纠正表皮的异常角化，从而阻止寻常型痤疮的发生。阿达帕林的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。同时体内、体外实验表明，阿达帕林的抗炎作用强于其它维A酸类药物。其抗炎机制是抑制人类多形核白细胞的趋化性，以及抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质，这提示阿达帕林作用于痤疮中细胞介导的炎症反应。临床实验也证实外用阿达帕林可以改善痤疮患者的炎性皮损，如丘疹、脓疱。 

 

阿达帕林的透皮吸收很少，临床实验中，在大面积痤疮皮损长期外用药物后，患者血浆中未测出阿达帕林（浓度<0.15 ng/mL）。阿达帕林的代谢主要通过O-脱甲基、羟化、聚合等，大部分随胆汁排出。 

 

在动物实验中，兔外用阿达帕林持续6个月，小鼠持续2年，仍具有良好的耐受性。各种动物口服阿达帕林的主要毒副作用是维生素A过量综合征，包括骨质溶解、高碱性磷酸酶和轻度贫血，阿达帕林没有致突变性。 小鼠外用阿达帕林，剂量为0.6 mg/kg/日至6 mg/kg/日，大鼠口服0.15 mg/kg/日至1.5 mg/kg/日，持续终生用药，唯一发现的统计学显著改变是在口服1.5 mg/kg/日的雄性大鼠中，肾上腺髓质的良性嗜铬细胞瘤发病率增高。这一改变在外用阿达帕林时没有发现。  

 

局部使用治疗痤疮。 

 

只能局部外用，每天晚上将本品轻轻涂于患处，使之成为一薄层，一天一次。使用本品时，要保证皮肤洁净干燥。 

 

在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感，与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后，副作用将消失。 

 

对阿达帕林或制剂中其它成分过敏的患者禁忌使用本品。 

 

避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜，可立即用温水冲洗。有创伤（切口或磨破处）的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剥脱剂的患者，应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。

不能同时擦用酒精或香水。

日晒或紫外线照射可刺激皮肤，因此尽量避免日晒。使用本品时，为避免日晒可采取物理防护措施，如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤，要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒，在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。

如果有强烈的过敏反应出现，应立即停止使用本品。假如病人使用化妆品，它们应当为不会诱发粉刺，并且不是收缩剂的。增加局部用量不能增加药效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑，脱屑和其它不适。 

 

目前尚无有关本药对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用本品。目前尚不知本品是否经乳汁排泄。哺乳期妇女若必须使用本品，请勿涂于胸部。 

 

目前未发现本药和其它皮科药物之间有相互作用，并且可以和某些痤疮外用药物联合使用，如4%红霉素、1%氯洁霉素、10%过氧化苯甲酰凝胶。不能和其它维A酸类药物同时使用。 

 

本药只能外用，不能口服。过量涂用药物不能增加疗效或加快起效，反而会引起红斑、脱屑、不适感。小鼠口服本药的急性中毒剂量为10 g/kg。如果偶然摄入本药，除非剂量很小，否则应采取措施排空胃肠道。 

 

低于25°C室温下保存，运输及保存时避免冰冻。保质期3年。